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    盐酸胍法辛 (原料及缓释片)

    中文名称:盐酸胍法辛

    英文名称:guanfacine hydrochloride

    商品名:Intuniv

    分子式:C9H9Cl2N3O

    结构式:

      

    盐酸胍法辛原为抗高血压药,其作用机制与可乐定相似,,抗压作用约为可乐定的1/10,为中枢α2-受体激动剂。因此,其剂量比可乐定大7~10倍。在产生同等程度降压作用的剂量时,它对中枢神经系统的镇静作用较弱。


    日前,美国FDA批准了Shire公司开发的盐酸胍法辛缓释片Intuniv,用于治疗6~17 岁儿童和青少年注意力缺乏和多动症。Intuniv是迄今在全球范围内获准治疗这一适应证的第一个选择性α-2A 肾上腺能受体激动剂。Intuniv为一日1次口服制剂,有1、2、3和4 mg/片4种剂量规格。


    临床前研究发现,盐酸胍法辛能直接与前额叶皮层中的受体结合,而突触后α-2A受体的兴奋就可能产生增强工作记忆、减少分心程度、改善注意力调节、提高行为抑制力和增强冲动控制等效果。盐酸胍法辛不是受控物质,无已知滥用或依赖性。


    盐酸胍法辛,由Shire公司研发,是全球范围内第一个选择性α-2A肾上腺受体激动剂 ,1980年在瑞士首次上市,1986年美国FDA批准盐酸胍法辛上市用于治疗高血压患者,2009年盐酸胍法辛的缓释片剂获美国FDA批准用于治疗6-17岁儿童及青少年注意力缺乏和多动症。目前,该品种尚未在我国上市。


    多动症,又称为注意力缺陷多动障碍(ADHD),是最常见的儿童青少年时期神经和精神发育障碍性疾病,以注意力不集中、容易分心;多动、冲动行为为主要特征。在我国,ADHD在学龄儿童的总患病率一般为3%~10%,男孩明显多于女孩。


    全球ADHD的发病率为1.7-16%,学龄期儿童的发病率为3%-5%,美国每年ADHD的直接和间接花费达218.7亿美元。全球ADHD市场规模在中枢神经系统疾病市场中位列第九,每年以8%的年增长率递增,儿童占我国人口总数的17%,该病的发病率较高,是最常见的儿童精神障碍,因此患者群体颇为巨大。其次,该病延续的时间比较长,可以从儿童一直到成年,而一些治疗药物对于成年的患者同样是有效的。综上可知,本品市场潜力巨大。 

    本品特点是:

        1)非兴奋剂,无依赖性
        目前,已知的中枢兴奋药,多为管制药品,常有潜在的药物依赖风险,停药后易复发。
        2)胍法辛为选择性的α-2A肾上腺受体激动剂,不属于中枢神经兴奋剂,在治疗的同时,无依赖型及成瘾性,更安全。
        选择性高,起效快,副作用小
    Intuniv是一种选择性的中枢α-2A肾上腺素受体激动剂,它与a-2A的亲和力高,是a-2B及a-2C受体亲和力的15-20倍。与托莫西汀相比,本品选择性更高,起效快,能快速控制症状,适合急性期患者使用;与哌甲酯相比,本品无依赖性,副作用轻微,耐受性好,儿童及青少年使用更安全。
       

    综上所述,Intuniv选择性高,起效快,不良反应多为轻中度范围,耐受性高,更安全。Intuniv常见的不良反应有镇静、低血压、头痛等,不良反应轻,不影响生长发育,无成瘾性,极大提高了患者的依从性,提高了治愈率。