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    吡仑帕奈(原料及片

    中文名称:吡仑帕奈

    英文名称:perampanel

    剂    型:片剂

    规   格:2mg、4mg

    注册分类:化药3.1类

    结构式:

                        

    适 应 症:用于≥12岁癫痫患者部分性发作的辅助治疗,无论患者是否伴有继发性全面发作。

    原研厂商:Eisai(日本卫材)

    国内外批准及上市情况:

        本品在欧盟于2012年7月23日上市。2012年10月22日在FDA批准上市。

        吡仑帕奈是高度选择性和非竞争性的AMPA型谷氨酸盐受体拮抗剂。3项临床试验结果显示,与服用安慰剂的患者相比,服用吡仑帕奈的患者可更好地控制癫痫发作。另外,吡仑帕奈对继发性全身(SG)癫痫发作 发作具有疗效。长期吡仑帕奈治疗可持续减少发作频率并保持治疗反应率。接受吡仑帕奈治疗的患者中有一半的人其癫痫发作频次减少 50%。

        这是FDA批准的首个具有该作用机理的抗癫痫药物。

        服用吡仑帕奈的患者在临床试验中,最常见的不良反应包括头晕,嗜睡,乏力,烦躁不安,跌倒,上呼吸道感染,体重增加,眩晕,共济失调,步态不稳,平衡障碍,焦虑,视力模糊,构音障碍,乏力和嗜睡。

        癫痫(Epilepsy)其俗称为 “羊癫疯”,“羊角风”“羊羔疯”或者“羊痫风”,早在两千二百年前的《黄帝内经》中就有所记载。 癫痫是慢性反复发作性短暂脑功能失调综合征。以脑神经元异常放电引起反复痫性发作为特征。癫痫是神经系统常见疾病之一,患病率仅次于脑卒中。癫痫的发病率与年龄有关。一般认为1岁以内患病率最高,其次为1~10岁以后逐渐降低。我国男女之比为1.15∶1~1.7∶1。种族患病率无明显差异。

        临床上可根据癫痫发作类型选用抗癫痫药物,一旦找到可以完全控制发作的药物和剂量,就应不间断地应用。一般应于发作完全控制后,如无不良反应再继续服用3~5年,方可考虑停药。多主张用一种药物,确认单药治疗失败后,方可加用第2种药物。如失神发作或肌阵挛发作无法用单药控制者,可合用乙琥胺和丙戊酸钠,或其一加用苯二氮类可有效。对混合型癫痫可以根据发作类型联合用药,但以不超过3种药物为宜。目前临床上一般处理是:(1)癫痫大发作时,宜采用苯妥英钠 (2)精神运动性发作时,宜采用卡马西平 (3)小发作时,宜采用乙虎胺 (4)持续状态时,宜采用地西泮 

        用药宜从小剂量开始,然后逐渐增量,以既能控制发作,又不产生毒性反应的最小有效剂量为宜。换药宜采取加用新药及递减旧药的原则。不能骤然停药。

        吡仑帕奈是一种广受欢迎的抗癫痫药物,因为通过其他治疗方法,有很多的部分性发作患者不能得到有效控制。目前的一线抗癫痫药物通过抑制突触后谷氨酸AMPA受体发挥作用,认为突触后谷氨酸AMPA受体参与了癫痫发作。