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    氯卡色林原料及片

    中文名称: 氯卡色林

    英文名称:Lorcaserin

    中文别名:8-氯-2,3,4,5-四氢-1-甲基-1H-3-苯并氮杂卓

           

    制剂规格:片剂;10mg/片

    注册分类:化药3.1类               


    目前市场的减肥药有两大类,胰脂肪酶抑制剂和作用于中枢神经系统的食欲抑制剂。氯卡色林是一种选择性的5-羟色胺受体激动剂,就是说,它针对大脑中的摄食信号产生作用。氯卡色林能促进脂肪酸进入线粒体进行氧化分解。三酰基甘油分解出十碳以上的长链脂肪酸,促进脂酰基转运,从而促进脂肪代谢,加速脂肪燃烧速度。它能抑制脂肪的合成,促进脂肪酸的燃烧,减少食物的摄入,达到瘦身减肥的作用。 它是由美国Arena制药公司研发的。在早前的临床实验中,氯卡色林可以使非糖尿病的肥胖或超重人群体重下降。


    FDA表示其已经考虑过该药的安全性问题,并在宣布这一批复的新闻发布会上指出,只要是按批准剂量用药,该药“不太可能激活5-羟色胺2B受体”。心脏组织中的5-羟色胺2B受体被激活可能正是导致服用减肥药芬氟拉明和右芬氟拉明者出现瓣膜病的原因所在。芬氟拉明和右芬氟拉明已于1997年被撤市。


    氯卡色林试验在8000例患者中采用超声心动图对瓣膜功能进行了评价,结果显示“氯卡色林组与安慰剂组出现FDA定义的瓣膜异常的患者比例并无统计学差异”。不过,在药品标签上会注明心衰患者应慎用此药。 盐酸氯卡色林在非糖尿病患者中最常见的不良反应有头痛、头晕,疲劳,恶心,口干,便秘;在糖尿病患者中最常见不良反应为低血糖,头痛,背痛,咳嗽和疲劳。但总体上耐受良好。 副作用可能还包括5-羟色胺综合征,尤其是当lorcaserin与可能增加5-羟色胺水平或激活5-羟色胺受体的治疗药物同时使用时,比如偏头痛治疗药物和抗抑郁药。氯卡色林还可能引发思维、嗜睡、意识模糊等问题,大剂量用药时甚至可能导致幻觉、欣快感或分离感。


    随着世界经济的全球化,威胁人类健康的肥胖病也在世界各地迅速增加。WHO认为,肥胖己与艾滋病、吸毒和酗酒并列为世界四大社会问题。20多年来,由于世界各地更多地使用了能量密集程度较高、营养价值差、高糖和高饱和脂肪的食物,以致北美某些区域、英国、东欧、中东、太平洋岛国、澳大利亚和中国等地人群的肥胖发生率上升了3倍以上。根据美国疾病预防控制中心(CDC)数据,美国有多于1\3的成人肥胖。美国白人的肥胖率竟高达33%。在英国,肥胖人数的比重在20年里几乎增加了一倍。男性肥胖者的比例从上世纪80年代的8%上升到2005年的17%,而女性肥胖者的比例同期更是从9%上升到21%。每年约有30万例患者的死亡与超重和肥胖有关。


    在中国的城市中,有52%的成年男性和42%的成年女性属于超重或肥胖。据保守估计,我国目前至少有7000万人遭受肥胖的困扰。大中城市有近1/3的人有不同程度的肥胖症状,成人肥胖率9. 68%,其中北方大中城市超重率已高达50%^-60%,发展趋势与发达国家十分相似。这表明我国的肥胖问题应该得到重视。一方面,肥胖给人类健康带来了很大的危害,严重影响了人们的生活质量;另一方面,随着肥胖发病率的不断升高,各国用于治疗肥胖及其并发症的费用也相应逐年增加。最近的一项研究表明,美国每年用于肥胖的直接花费为520亿美元,间接费用为474亿美元,大约占美国国民经济总值的4%,引起了医学界和社会的极大重视。肥胖作为一个全球性问题,己经引起研究人员的广泛关注,世界卫生组织已把肥胖症列为影响人类健康的10大主要威胁和人类长寿的主要障碍之一。肥胖可以引发多种疾病,如高血压冠心病心绞痛、脑血管疾病、糖尿病、高脂血症、高尿酸血症、女性月经不调等。 还能增加人们患恶性肿瘤的机率。


    目前,我国减肥市场的竞争其实很激烈,减肥产品多达千个以上,但绝大多数是保健品或功能食品。有数据表明,我国减肥市场规模已超过100亿元,其中药品约占1/3。南方所标点信息的零售监测数据显示,2008年减肥产品全国零售用药市场规模为32.54亿元,2009年为31.56亿元,2009年国内减肥药(处方药类)市场规模为10.9亿元。由此可见,还有近六成的市场份额集中在超市等其他销售终端,且这部分全是保健食品,足见其竞争的激烈。


    在美国,先后有5种被FDA批准上市的减肥药,分别是芬氟拉明、右芬氟拉明、西布曲明、苯特明、奥利司他,前面4个都遭遇了巨大争议或下架退市的命运,现在只剩下一个奥利司他了。奥利司他由瑞士罗氏公司开发,商品名赛尼可,于1998年在新西兰上市,当年销售额达1.46亿美元。1999年,美国FDA批准为减肥处方药,2007年又批准其为OTC产品。目前奥利司他占据全球减肥药80%的市场份额,仅中国香港地区一年的销售额就达8000万美元。因为罗氏在2007年将其全球OTC业务出售给了德国拜耳公司,其零售渠道发生变化,使得2007年后,赛尼可在中国市场已基本无货。